¿Por qué es más efectivo cuando las enzimas degradan los medicamentos lentamente?

Si una enzima descompone algo muy rápidamente, entonces es de esperar que esto no sea capaz de mantener una alta concentración. Al menos no por mucho tiempo.

Ese es un principio general de la química: no es exclusivo de las drogas en absoluto.

Pero cuando aplicamos este concepto a la administración de medicamentos, una enzima que puede destruir la mitad de su medicamento en una hora (como algo extremo) es casi seguro un gran problema.

Por ejemplo, tengo que tomar una inyección de inhibidor de TNF-alfa cada dos semanas para controlar la inflamación de mis intestinos. Necesito una cantidad decente de la droga flotando todo el tiempo. Necesita una concentración lo suficientemente alta para inhibir realmente una cantidad suficiente de las moléculas de TNF-alfa para suprimir la inflamación.

Si la dosis de dos semanas de una droga se degradó de manera sustancial por alguna enzima mía en pocos días, es posible que necesite inyecciones varias veces a la semana para lograr el mismo efecto. O tal vez incluso eso no sería suficiente.

Obviamente, no es deseable tener que usar aún más medicamentos para el mismo efecto. No solo desde una perspectiva económica, sino también con más medicamentos, es más probable que cree efectos secundarios y que el paciente se sienta incómodo.

Esta también es la razón por la cual algunas cosas (como mi medicación, coincentally) tienen que ser inyectadas también. Muchas drogas estarían demasiado degradadas por los jugos digestivos o las enzimas hepáticas si se toman por vía oral, por lo que deben evitar ese “metabolismo de primer paso” para alcanzar concentraciones sanguíneas efectivas.

¡Bienvenido a la entrega de medicamentos, donde la concentración es el rey!

Cuando la droga se descompone ya no es la droga. Si se descompone demasiado rápido, no tiene la oportunidad de hacer su trabajo. La forma normal de lidiar con eso es aumentar la dosis. Pero si el resultado de la descomposición del fármaco resulta en productos indeseables, el resultado puede ser peligroso en esos niveles.