Los receptores acoplados a proteína G (GPCR) proporcionan muchas interfaces sensoriales entre el interior de una célula y el entorno bioquímico fuera de la membrana celular. Al escalar estos sensores celulares a través de muchos receptores en muchas células, los GPCR pueden incluso componer las piezas fundamentales de una interfaz sensorial fisiológica para el organismo, ¡como el olfato, el gusto y la vista! Otros GPCR proporcionan capacidad de receptor de señal paracrina y endocrina y otros sensores ambientales para permitir que las células respondan y reaccionen a los cambios fisiológicos en su entorno externo.
Cuando los GPCR son activados por algunos estímulos externos, activan las proteínas G intracelulares a las que están asociados, lo que provoca reacciones potenciales de cadena bioquímica que cambian el comportamiento celular a través de la célula, un proceso llamado vía de transducción de señales. A través de la cascada de transducción de señal, el GPCR transmite información bioquímica desde el exterior de la célula al interior de la célula a través de la membrana sin tener que transportar físicamente nada a través de la membrana.
Aquí hay una breve mirada a algunos de los GPCR bien estudiados y sus funciones:
Los receptores de tipo rodopsina se encuentran principalmente en las superficies de ciertas neuronas sensoriales y otras células que requieren funciones quimiosensoriales (como los espermatozoides). Estos receptores son necesarios para el olfato (receptores olfativos) y la visión (opsinas). En el caso de los receptores olfativos, pequeñas moléculas orgánicas presentes en un aerosol se unen a sus receptores correspondientes en la superficie de las neuronas que se enfrentan al “mundo exterior” y activan las neuronas para enviar señales eléctricas al cerebro que luego interpreta las señales como un cierto olor La exposición a fotones de ciertas longitudes de onda cambia la forma de una molécula orgánica que se une a un opsin GPCR, que básicamente permite que las células que expresan opsinas perciban la luz. En organismos con ojos, las neuronas cubiertas de rodopsina convierten la señal fotónica en eléctrica.
Los receptores de quimiocinas se expresan en superficies de células inmunitarias que ayudan a regular su actividad, como la búsqueda de objetivos (quimiotaxis), funciones de ataque bioquímico, adhesión a sitios de lesión y modulación de la respuesta inflamatoria y otras respuestas inmunitarias. Los receptores de quimiocinas se han convertido en áreas de estudio altamente significativas desde el punto de vista clínico, ya que: se requieren para que el VIH se active en las células diana y desempeñan un papel en la enfermedad autoinmune y la respuesta inmune al cáncer.
Los receptores “A”: los receptores adrenérgicos responden a las hormonas de lucha o huida como la epinefrina y la norepinefrina. Estos son objetivos farmacéuticos para enfermedades como la enfermedad cardíaca y la hipertensión, ya que estos receptores son responsables de la constricción de los vasos sanguíneos y el gasto cardíaco. Los medicamentos “betabloqueadores” evitan que los receptores beta-adrenérgicos se activen, relajando el músculo liso que rodea las arterias, lo que les permite dilatar y reducir la frecuencia cardíaca mientras aumentan la contracción del músculo cardíaco; ¡pero un medicamento para el asma como el salbutamol activa los receptores Beta2-adrenérgicos, haciendo que los músculos lisos de las vías respiratorias se relajen y se abran! Los receptores de angiotensina también son GPCR que controlan la constricción de los vasos sanguíneos a través de los riñones y, por lo tanto, también son objetivos farmacéuticos para las enfermedades vasculares. Los receptores de adenosina también regulan la función cardíaca e inflamatoria y regulan la liberación de neurotransmisores en el cerebro. Cuando tomas una bebida con cafeína o comes chocolate, ¡compuestos como la cafeína y la teofilina bloquean la activación de los receptores de adenosina y los estimulan!
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Los receptores de secretina incluyen receptores de hormonas relacionados con el metabolismo, como la calcitonina, el glucagón, la hormona liberadora de corticotropina, la hormona paratiroidea, la hormona liberadora de la hormona del crecimiento y un tipo de receptores reguladores de las células inmunes (CD97).
Los receptores metabotrópicos de glutamato y pheremona incluyen receptores neuronales que se activan por glutamato libre (un neurotransmisor), receptores de gusto (que son más complicados que los receptores olfativos), sensores de calcio extracelular, GABA y receptores pheremone / vomeronasal.
Los GPCR frizzados y suavizados son en su mayoría responsables de la diferenciación celular y el desarrollo embrionario.
Los GPCR específicos para plantas y hongos también se han identificado.