¿Cuáles son algunos de los agonistas selectivos del receptor opioide delta?

No muchos, pero aquí hay una lista de algunos de ellos, con sus estructuras y otras propiedades moleculares:

Agonistas del receptor opioide delta

delta opioide Receptor Agonists Productos: Sistemas de I + D

HTH

Este es otro receptor interesante que se está investigando para efectos antiinflamatorios y efectos antidepresivos …

Puede usar la base de datos GLASS de asociaciones GPCR-ligando validadas experimentalmente para buscar todas las asociaciones de ligando delta opioide conocidas. [1]

Búsqueda guardada de VIDRIO:

Receptor opioide tipo Delta

Esquema de la construcción de la base de datos GLASS

Salida para receptor de tipo delta (5217 ligandos en total)

Salida para cada ligando individual por proteína (una no selectiva en este caso)

valores individuales de asociación ligando-GPCR

Encontrar un agonista selectivo de esta lista requerirá más trabajo. Sin embargo, debería ser posible descargando una lista de todos los ligandos del receptor opioide delta de GLASS y luego ejecutando una consulta SQL para rechazar todos aquellos que también tienen una entrada para otra proteína GPCR.

  1. http: //bioinformatics.oxfordjour

Los receptores opioides son receptores acoplados a proteína G en el cerebro y se pueden dividir en 4 tipos: mu (MOPr), kappa (KOPr), delta (DOPr) y los receptores ORL1 (NOPr) recientemente clasificados.

La activación de DOPr produce analgesia supraespinal y espinal, y también se ha demostrado que tiene efectos anticonvulsivos. Sin embargo, no siempre es deseable debido a sus efectos adversos (reducción de la motilidad gastrointestinal y depresión respiratoria).

La activación DOPr también ha demostrado tener efectos antidepresivos:

Agonistas selectivos delta-opioide como antidepresivos

Administración crónica del agonista del receptor opioide delta (+) BW373U86 y antidepresivos en el comportamiento en la prueba de natación forzada y expresión de ARNm de BDNF en ratas

Ahora, para responder a su pregunta, la mayoría de los fármacos opioides que agonizan el DOPr también tienen efectos sobre el MOPr y / o el KOPr (p. Ej., Levorfanol, morfina, metadona, etc.), pero péptidos sintéticos como DPDPE y compuestos no peptídicos como SNC80 y (+ ) Se ha demostrado que BW373U86 agoniza selectivamente DOPr.

Sin embargo, nunca se puede estar seguro de la selectividad de un medicamento cuando actúa sobre el cerebro. Se ha encontrado que muchos compuestos que solían considerarse selectivos tienen un efecto fuera del objetivo sobre otros receptores (por ejemplo, NMDA).

Ver también: Rang, HP et al. 2015. Farmacología de Rang & Dale . Reino Unido: Elsevier Health Sciences. pg. 517-518

Katzung, BG y col. 2015. Farmacología básica y clínica . 13ª ed. Nueva York: McGraw-Hill Education – Europa. Capítulo 31.